“狗药”真能抗癌?有科学依据,但毒副作用无法预知

gavin 266 2019-08-07

从上图可以看出,这是一个苯并咪唑(苯并咪唑)衍生物,而且溶解度估计不怎么样。

苯并咪唑是什么?这是一个被深入研究的药物“核”,是常见的药物核心组件,广泛存在于各类药物分子中。

那么苯并咪唑衍生物可不可以抗癌?最新实验室(非临床)结果是比较积极和乐观的。

4.jpg

一个思路是延续抗癌神药紫杉醇(paclitaxel)的机理,通过设计抗有丝分裂与微管组分的相互作用,特别是与蛋白质α/β-微管蛋白相互作用,干扰细胞分裂过程中有丝分裂纺锤体的产生,来杀死癌细胞。

一个比较成功的,较早报道的例子是德尼布林,这是一个类紫杉醇功能的化合物。据报道,在小鼠模型上,可以对非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤有好的抑制效果,而且副作用较小。

很有意思,其核心结构和“狗药”芬苯达唑非常相似,仅在左侧取代基有区别。

更有意思的是,还有一篇论文报道称,在小鼠模型上,甲苯达唑(甲苯达唑)可以极大抑制多形性胶质母细胞瘤(Glioblastoma multiforme )。

这可不得了,因为多形性胶质母细胞瘤可是相当要命且难治,五年生存率不到10%。这篇论文称,有肿瘤的小鼠得益于这个药物,生存率大大提升。下图是甲苯达唑的结构式:

这个结构,和狗药”是不是也很像呢?事实上,这就是刚才那篇论文的作者从狗药受到启发,想到的,进而设计了相应的小鼠实验。

当然,甲苯达唑是一个非常著名的药物。仔细查阅文献,居然有几例治疗病人癌症的例子(case study)的报道:

·某48岁病人在不幸患上一个非常罕见的癌症,肾上腺皮质癌后,他尝试了所有治疗手段,都失败了。最后医生同意其使用甲苯达唑进行尝试。结果发现19个月癌症都没有继续进展。当然,遗憾的是,24个月后,其癌症还是继续进展了。可是不论如何,这都是临床上一个让人值得思考的例子。

·某74岁的转移性结肠癌患者,在尝试了所有手段都失败后,使用了甲苯达唑进行治疗。经过服药六周后,其肺和淋巴结中转移性病变几乎完全缓解,肝脏部分缓解良好。不过遗憾的是,医生将同样的手段用于另外5个患者,只有1位得到了缓解,其余没有效果。

正是因为甲苯达唑如此神奇,其临床研究已经展开,目前是二期临床,希望能听到好消息。

所以,这个结构应该是可以深入研究下去的。最起码,溶解性和药代动力学的改进是完全有可能提高其药效的。有篇论文就提到,通过对甲苯达唑进行衍生化,得到了其水溶性类似物,从而大幅提高了其抗癌效果。

上一篇:婚恋可以通过基因与AI完成?是真的吗?
下一篇:商场数字化如何升级,这是万达广场的最新样本
相关文章

 发表评论

暂时没有评论,来抢沙发吧~

微信二维码